Protibakterijske učinkovine osnovane na monocikličnih fragmentih, povezanih z aminopiperidin naftiridinskim skeletom
Hitro naraščajoča bakterijska odpornost povzroča neučinkovitost številnih protibakterijskih učinkovin, s čimer ogroža življenje rešujoče dosežke sodobne medicine. Vztrajne bakterijske okužbe zahtevajo zdravljenje z bolj toksičnimi in dragimi zdravilih, hkrati pa narašča tudi število smrtnih žrtev zaradi neuspešnega zdravljenja. Odkritje novih učinkovitih protibakterijskih učinkovin je zato nujno potrebno za premagovanje problema bakterijske odpornosti. Raziskovalci Kemijskega inštituta smo v sodelovanju z raziskovalci iz Fakultete za farmacijo pripravili nove protibakterijske učinkovine iz razreda novih zaviralcev bakterijske topoizomeraze (NBTI) s popolnoma novimi desnimi fragmenti spojin, ki zagotavljajo izjemno jakostjo delovanja proti širokemu naboru grampozitivnih in gramnegativnih sevih.
Tehnologija
Inovativni desni fragmenti se vežejo v bakterijsko DNA girazo, kar zagotavlja odlično protibakterijsko učinkovitost celotne NBTI spojine na encimskem in bakterijsko-celičnem nivoju v primerjavi z obstoječimi učinkovinami. Prav tako izkazujejo širok spekter delovanja in selektivnost na bakterijski encim v primerjavi s primerljivim človeškim encimom. Kljub izkazovanju neželjene kardiotoksičnost pa razlika v jakosti učinka na bakterijske celice in toksičnostjo kaže na možnost doseganja ustreznega terapevtskega okna. Zaradi tega predstavljajo spojine izredno velik potencial za zdravljenje bakterijskih okužb.
Glavne prednosti
- Izjemno izboljšanje jakosti protibakterijskega delovanja
- Delovanje predvsem na grampozitivne bakterije
- Manjša koncentracija potrebna za dosego učinka
Področja uporabe: Biotehnologija, zdravilne učinkovine
Tehnološka stopnja razvitosti: TRL4
Intelektulana lastnina: Patentna prijava v postopku
Tip sodelovanja: R&R sodelovanje za nadaljnji razvoj tehnologije, licenciranje ali prodaja pravic IL
Nadaljnji koraki: Testiranje na malih živalih
Kontakt: